Вальдоксан для лечения бессонницы

подскажите, на счёт вальдоксана.Я обратился …по поводу бессонницы, как понял из-за частого стресса, Врач назначил вальдоксан на ночь. Сказал, что поможет заснуть и восстановит цикадные ритмы

– Да, действительно: Если симптом «Бессонница» вызвана Неврозом, то антидепрессанты, в том числе и Агомелатин (Вальдоксан) МОЖЕТ (ключевое слово: «может») убрать или облегчить этот симптом!
Циркадные ритмы – это циклические колебания интенсивности различных биологических процессов (например: Сна), связанные со сменой дня и ночи).
Производитель считает, что «Вальдоксан — первый препарат, антидепрессивный эффект которого реализуется через нормализацию ЦИРКАДНЫХ ритмов. Его высокая эффективность объясняется двойным воздействием на биологические механизмы депрессии: он действует как агонист к рецепторам мелатонина, оказывая влияние на хронобиологические нарушения (в частности, нормализация цикла сон—бодрствование) и как антагонист 5-НТ2С-серотониновых рецепторов, активизируя соответствующую нейромедиаторную систему. Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией ЦИРКАДНЫХ ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина. Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимание и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6–8 нед) Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25–50 мг 1 раз в сутки. Назначают взрослым при депрессивных эпизодах большого депрессивного расстройства или биполярного расстройства по 25 мг перед сном. Улучшение состояния наступает, как правило, в течение двух недель от начала лечения. Если в течение двух недель улучшения не было достигнуто, дозу можно увеличить до 50 мг»
Так считает производитель! А общее мнение об антидепрессантах, что они только НАЧИНАЮТ проявлять своё действие : В конце первого- начале второго месяца !!!

Производитель также считает, что
«Рекомендуемая суточная доза — 25 мг (1 табл.) однократно перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 табл. по 25 мг) однократно перед сном. Решение об увеличении дозы должно быть принято с учетом возрастающего риска повышения уровня трансаминаз. Любое повышение дозы до 50 мг должно быть сделано на основании оценки пользы и риска для конкретного пациента и при строгом контроле печеночных проб. Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим ВГН (см. «Противопоказания» и «Особые указания»). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 нед, приблизительно через 6 нед (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 и 24 нед (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. «Особые указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает ВГН прием препарата следует прекратить (см. «Противопоказания» и «Особые указания»). При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата. Продолжительность лечения. Лекарственная терапия депрессии должна проводиться, по крайней мере, в течение 6 мес до полного исчезновения симптомов депрессии. Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином. Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН. Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН, необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов.»

А Вы сколько МЕСЯЦЕВ его принимали?

Производитель считает, что Противопоказания препарата Вальдоксан® следующие:
«- повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата (см. «Состав»);печеночная недостаточность (например, цирроз или заболевание печени в активной фазе) или повышение уровня трансаминаз более чем в 3 раза относительно ВГН (см. «Способ применения и дозы» и «Особые указания»);
-одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) (см. «Взаимодействие»);детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения). У детей и подростков на фоне приема других антидепрессантов суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, конфликтное поведение, раздражение) отмечались чаще по сравнению с группой плацебо. Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
-С осторожностью: пациенты с умеренной и выраженной почечной недостаточностью при лечении больших депрессивных эпизодов, при одновременном назначении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, эноксацин), пациенты с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе, пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии.Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, злоупотребляющим алкоголем или принимающим препараты, способные вызвать нарушение функции печени.
– Частота побочных эффектов агомелатина приведена в виде следующей градации: очень часто (1/10), часто (1/100, 1/10), нечасто (1/1000, 1/100), редко 1/10000, 1/1000), очень редко (1/10000), неуточненной частоты.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, СОНЛИВОСТЬ, БЕССОННИЦА, мигрень; нечасто — парестезии, синдром беспокойных ног*. Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диарея, запор, боль в животе, рвота*. Cо стороны гепатобилиарной системы: часто — ПОВЫШЕНИЕ АКТИВНОСТИ АЛТ и/или АСТ (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН у 1,4% пациентов на фоне приема агомелатина в дозе 25 мг в день и у 2,5% пациентов при приеме агомелатина в дозе 50 мг в день, по сравнению с 0,6% на фоне плацебо в клинических исследованиях); редко — гепатит, повышение активности ГГТ* (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), повышение активности ЩФ* (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), печеночная недостаточность*(1), желтуха*. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — потливость; нечасто — экзема, кожный зуд*, крапивница*; редко — эритематозная сыпь, отек лица, отек Квинке*. Со стороны органа слуха: нечасто — шум в ушах. Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткое зрение. Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине. Общие расстройства: часто — утомляемость. Психические расстройства: часто — тревога; нечасто — ажитация и связанные с ней симптомы*, такие как раздражительность и беспокойство, агрессивность*, ночные кошмары*, необычные сновидения*; редко — мания/гипомания*, указанные симптомы могут быть также проявлением основного заболевания (см. «Особые указания»); галлюцинации*; неуточненной частоты — суицидальные мысли или суицидальное поведение (см. «Особые указания»). Данные (дополнительных) обследований: редко — увеличение массы тела, снижение массы тела. *Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных клинических исследований. Сообщалось только о нескольких случаях с летальным исходом или трансплантацией печени у пациентов с ранее имеющимися факторами риска поражения печени.
Особые указания: Мониторинг показателей функции печени. Сообщалось о случаях поражения печени, включая печеночную недостаточность (приводившие в исключительных случаях к летальному исходу или требовавшие трансплантации печени у пациентов с ранее имеющимися факторами риска поражения печени), повышение уровня печеночных ферментов более чем в 10 раз относительно ВГН, гепатит и желтуху у пациентов, принимавших Вальдоксан®, в пострегистрационный период (см. «Побочное действие»). Большинство этих нарушений возникало в первые месяцы лечения. Характер поражения печени представляется главным образом гепатоцеллюлярным. Как правило, после прекращения терапии уровни трансаминаз возвращались к нормальным значениям. Следует проявлять осторожность перед началом лечения и вести тщательное наблюдение в процессе лечения для всех пациентов, особенно имеющих факторы риска развития заболеваний печени или получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут вызвать поражение печени. До начала терапии. Лечение препаратом Вальдоксан® должно быть назначено только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску у пациентов с факторами риска развития нарушений функции печени, такими как ожирение/избыточная масса тела/неалкогольный жировой гепатоз, диабет, злоупотребление алкоголем и прием препаратов, способных вызвать нарушение функции печени. Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов, и терапия не может быть начата, если уровень печеночных ферментов АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза превышает ВГН (см. «Противопоказания»). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальдоксан® пациентам с исходно повышенной активностью трансаминаз (выше ВГН, но не более чем в 3 раза относительно ВГН). Периодичность проведения функциональных печеночных проб:- до начала терапии;- и далее:- приблизительно через 3 нед;- приблизительно через 6 нед (окончание купирующего периода терапии);- приблизительно через 12 и 24 нед (окончание поддерживающего периода терапии);- в дальнейшем — в соответствии с клинической ситуацией. При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале терапии. При повышении активности трансаминаз в сыворотке крови, следует провести повторное исследование в течение 48 ч. В процессе лечения. Лечение препаратом Вальдоксан® следует немедленно прекратить в случае:- появления симптомов и признаков возможного нарушения функции печени (таких как темная моча, обесцвеченный стул, желтизна кожи/глаз, боль в правой верхней части живота, недавно появившаяся постоянная и необъяснимая утомляемость);- повышения уровня трансаминаз более чем в 3 раза, по сравнению с ВГН.После отмены терапии препаратом Вальдоксан® следует регулярно проводить функциональные печеночные пробы до нормализации уровня трансаминаз.Пациенты пожилого возраста. Эффективность применения препарата у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) не установлена. В связи с этим Вальдоксан® не следует назначать пациентам этой возрастной группы (см. «Способ применения и дозы» и «Фармакодинамика»).

Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо. В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей.»

заведующая аптеки сказала что к вальдоксан имеет слабую биодоступность до 5% и в большинстве случаев не действует.
— Биодоступность — это количество лекарства, доходящее до места его действия в организме (способность препарата усваиваться). Фарм.компании знают о биодоступности каждого препарата и разрабатывают такую терапевтическую дозу, которая при данной биодоступности – всё равно будет действовать на организм.
Так что особо привязываться к этому параметру (биодоступность) – нет смысла. Эффективность считается не по биодоступности.

Производитель считает, что «После приема внутрь агомелатин быстро (80%) всасывается. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (менее5%); межиндивидуальная вариабельность значительная. Общая биодоступность порядка 3—5 %. T½ составляет 1—2 часа.

Но мне врач сказал, что этот препарат хорошо восстанавливает сон.Я посмотрел в интернете, пишут что 1 %
— врач просто повторил то, что официально пишет производитель разрешённого в стране лекарства с разрешённым текстом аннотации и в научной литературе:
https://www.mediasphera.ru/issues/zhurnal-nevrologii-i-psikhiatrii-im-s-s-korsakova/2012/12/031997-72982012127

Я посмотрел в интернете, пишут что 1 %
— 1% чего?
Сонливость при приёме Вальдоксана возникает часто (от одного до десяти % случаев на 100 пациентов), как и бессонница
По некоторым исследованиям ((РКИ, включившее 105 пациентов) ) Уровень ремиссий при приёме Вальдоксан®составляет 45 %, а в группе плацебо-контроля — 25 %.
Но я больше доверяю исследованиям, в которых вообще подвергается сомнению эффективность Вальдоксан®. Сравнительный обзор 42 клинических, в том числе и тех испытаний, данные которых прежде не публиковались, показал, что результаты большинства из этих 42 испытаний являются отрицательными.
Разница между плацебо и препаратами составила в среднем лишь 1,8 балла по шкале Гамильтона — число, значимое статистически, но не значимое клинически https://www.nybooks.com/articles/2011/06/23/epidemic-mental-illness-why/

Согласно данным другого исследования, разница между антидепрессантами и плацебо достигала клинического значения лишь при очень тяжёлой депрессии: Kirsch I., Deacon B.J., Huedo-Medina T.B., Scoboria A., Moore T.J., Johnson B.T.Initial Severity and Antidepressant Benefits: A Meta-Analysis of Data Submitted to the Food and Drug Administration https://journals.plos.org/plosmedicine/article?id=10.1371/journal.pmed.0050045
Исследования Вальдоксан®у детей не доказали его эффективность

ГЛАВНОЕ для Вас – определится в ДОЗЕ и ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ приёма.
ПОНИМАТЬ: Какого эффекта Вы хотите достичь этими препаратами?
И КАКОЙ ДЛИТЕЛЬНОСТИ должен быть этот эффект?
– если Вы честно ответите себе на эти вопросы , то поймёте стОит или не стОит принимать . А если стОит – то КАК ДОЛГО?