Препараты от бессонницы соната
Действующее вещество
– залеплон (zaleplon)
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы твердые, желатиновые, №3, корпус розового цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 72 мг, лактозы моногидрат – 71.01 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.85 мг, натрия лаурилсульфат – 6.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 8.5 мг, магния стеарат – 0.85 мг.
Вспомогательные вещества (капсула № 3) – корпус: краситель железа оксид черный – 0.03%, краситель азорубин – 0.0429%, краситель железа оксид красный – 0.16%, титана диоксид – 2.3333%, желатин – до 100%.
Вспомогательные вещества (капсула № 3) – крышечка: краситель индигокармин – 0.0471 %, титана диоксид – 1%, желатин – до 100%.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Проявляет высокую селективность и малое сродство к бензодиазепиновым рецепторам 1 типа.
Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет около 71%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Связывание с белками плазмы – около 60%. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов.
При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается.
T1/2 залеплона – около 1 ч.
Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом – 17%.
Показания
Тяжелые нарушения сна с затруднением засыпания.
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к залеплону.
Дозировка
Принимают внутрь непосредственно перед сном, если пациент чувствует, что не может заснуть. Не рекомендуется повторный прием в течение одной ночи.
Разовая доза – 10 мг. Максимальная доза – 10 мг/сут.
Ввиду более выраженной чувствительности к снотворным средствам для пациентов пожилого возраста доза составляет 5 мг/сут.
Длительность применения – не более 2 недель.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто – головная боль, слабость, сонливость, головокружение; возможны антероградная амнезия (особенно при приеме в высоких дозах), сопровождающаяся нарушением поведения, симптомы скрытой депрессии, физическая и психическая зависимость, злоупотребление лекарственным средством; преимущественно у пациентов пожилого возраста – парадоксальные реакции (беспокойство, возбужденное состояние, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антипсихотических, снотворных средств, анксиолитиков, антидепрессантов, противоэпилептических средств, анестетиков, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов с седативным эффектом, опиоидных анальгетиков, этанола происходит усиление седативного действия залеплона.
При одновременном применении залеплона и опиоидных анальгетиков возможно появление эйфории, что приводит к развитию зависимости.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3A4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85% (комбинацию применять с осторожностью).
Селективные блокаторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови, при этом возможно усиление седативного действия залеплона (коррекции дозы не требуется).
Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут на 25% уменьшить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффект.
Особые указания
С особой осторожностью применять у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, при наличии алкогольной и лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять залеплон в качестве первичного лекарственного средства при психозах.
Залеплон не предназначен для лечения депрессии и сопутствующих состояний повышенной тревожности, т.к. способен спровоцировать суицидальные попытки. При необходимости применения у пациентов с депрессией залеплон следует применять в минимальной эффективной дозе во избежание сознательной передозировки.
Если после кратковременного применения залеплона сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
Необходимость применения залеплона более 2 недель определяется индивидуально после клинического обследования пациента.
При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.
После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания и уменьшение эффективности залеплона.
Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом залеплона в высоких дозах, длительным применением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головная боль, миалгия, резко выраженное состояние тревоги, повышенной напряженности, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.
После прекращения лечения возможны преходящие проявления бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие сопутствующих симптомов, таких как нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, беспокойство.
Через несколько часов после приема залеплона возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций. Во избежание развития данных симптомов залеплон следует принимать лишь в случае, когда у пациента есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 ч после приема залеплона.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения. Пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Оказывает отрицательное воздействие на способность к управлению автотранспортом. В период лечения следует соблюдать крайнюю осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Безопасных и строго контролируемых исследований по безопасности залеплона при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.
Женщины детородного возраста, применяющие залеплон, должны сообщить врачу о планируемой или наступившей беременности.
В случае необходимости применения залеплона в III триместре беременности или применения в высоких дозах во время родов следует иметь в виду возможность развития у новорожденного гипотермии, гипотонии, умеренной дыхательной недостаточности.
Залеплон выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период лактации противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.
Описание препарата СОНАТА АДАМЕД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Избавиться от нарушений сна, частых ночных пробуждений и перевозбуждения нервной системы поможет лекарство от бессонницы Соната. Препарат облегчает процесс засыпания, увеличивает длительность и качество сна, при этом не вызывает постсоматических нарушений, которые наблюдаются после приема других снотворных лекарств.
Особенности
Снотворный эффект лекарства достигается за счет действия активного компонента зопиклона (1 табл. содержит 7.5 мг) – психотропного вещества группы цикропирролонов. Особенностью действия этого компонента является максимальное сходство физиологического и «искусственного» сна.
ВАЖНО! Нежелательные реакции после применения сведены к минимуму, на следующий день отсутствует чувство разбитости, сонливости, нарушение умственной активности.
На фоне приема препарата сокращается период засыпания, частота пробуждений ночью, не изменяется фазовая структура сна, улучшается качество последнего. Помимо снотворного действия препарат обладает седативным, противосудорожным эффектом: успокаивает и расслабляет нервную систему.
Выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. При пероральном приеме быстро абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность лекарства составляет примерно 70%, т.е. количество потерь при усвоении небольшое. Максимальная концентрация действующего компонента в крови наблюдается спустя 2 часа.
Снотворный эффект наступает в среднем через полчаса после приема и длится на протяжении следующих 6-8 часов. Выводится в основном почками, период полувыведения составляет 6 часов, у людей с нарушениями в работе этого органа период полувыведения более длительный.
В каких случаях следует принимать препарат и в какой дозировке?
Принимать лекарство рекомендовано в следующих случаях:
- Нарушения сна.
- Проблематичное засыпание.
- Частые пробуждения ночью.
- Ранние пробуждения.
- Хроническая, психофизиологическая, адаптационная, вторичная бессонница.
- Инсомния вследствие ночных приступов астмы.
- Неглубокий, поверхностный сон.
- Инсомния вследствие повышенной раздражительности, воспоминаний, навязчивых мыслей.
- Чуткий сон, поверхностная дремота.
Таблетки следует принимать по инструкции, при соблюдении всех рекомендаций производителя вероятность развития побочных эффектов сводится к минимуму. Для достижения разового снотворного действия следует принять 1 таблетку препарата перед сном.
Для удобства применения обильно запить водой. В случае острого течения бессонницы или в начале лечения дозировку можно увеличить до 2 таблеток. Длительность терапии в каждом случае назначается индивидуально, но она не должна превышать 4х недель. Хранить лекарство следует при температуре, не превышающей 25°.
Ограничения по приему
Лекарство противопоказано в следующих случаях:
- Аллергия на действующее вещество.
- Период вынашивания ребенка, грудное вскармливание.
- Возраст до 15 лет.
- Дыхательная, печеночная недостаточность.
- Деятельность, работа, связанная с повышенной концентрацией внимания (вождение автомобиля, управление сложными механизмами и пр.).
- Тяжелая форма синдрома апноэ.
- Миастения.
Возможные нежелательные реакции
Побочные реакции после применения возникают крайне редко, это зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозировки. Со стороны пищеварительного тракта возможны изменения вкусовых ощущений, появление металлического или горьковатого вкуса во рту, а также сухость слизистых оболочек. Очень редко рвота, тошнота, нарушение стула.
Со стороны ЦНС: головные боли, усталость, нарушения в поведении, нарушение координации движения, спутанность сознания, агрессия, чувство опьянения, нарушение речи, подавление умственной активности, синдром отмены, зависимость. Со стороны костно-мышечного аппарата: слабость, ломота.
При непереносимости какого-либо вещества лекарства велика вероятность появления аллергических реакций, которые проявляются в виде кожной сыпи, сопровождающейся зудом и отечностью. В тяжелых случаях аллергия может осложниться отдышкой, анафилактическими реакциями.
Достоинства
Препарат обладает следующими преимуществами перед другими снотворными лекарствами:
- Эффект после одного применения. Чтобы почувствовать снотворное действие, достаточно одного, а не систематического применения.
- Быстрое действие. Препарат от бессонницы проявляет свою эффективность уже через полчаса после применения.
- Отсутствуют постсоматические нарушения. В отличие от других снотворных лекарств, Соннат (при соблюдении рекомендаций производителя) не вызывает чувство разбитости, усталости и др. негативных реакций на следующий день.
Недостатки
Препарат нельзя использовать больше месяца, поэтому как лекарство от хронической бессонницы Соната не подходит (если исомния продолжается больше 30 дней с регулярностью более 3 раз в неделю), т.к. способен развить психическую и физическую зависимость.
Также к недостаткам следует отнести исключительно симптоматическое действие. Препарат не влияет на причину бессонницы, которая, к примеру, может заключаться в перевозбуждении нервной системы. У него отсутствует накопительный эффект, его действие заканчивается сразу после отмены приема. Поэтому Соннат подходит только для кратковременного применения.
Детям
Препарат нельзя принимать детям, возраст которых не достиг 15 лет.
При беременности и кормлении
Препарат категорически не рекомендуется принимать во время беременности, т.к. существует высокая вероятность развития нарушений ЦНС у плода. Во время грудного вскармливания препарат также нельзя принимать, т.к. действующее вещество проникает в грудное молоко и попадает в организм ребенка.
Пожилым
Пожилые люди должны с осторожностью принимать лекарство. Если у пациентов присутствуют проблемы с почками или печенью, то дозировку следует сократить вдвое.
Совместимость с алкоголем
Препарат нельзя совмещать с психотропными средствами и алкоголем, это может вызвать угрожающее жизни состояние (угнетение дыхания, тахикардия, судороги, артериальная гипотензия, галлюцинации, кома и пр.). В этом случае пациенту потребуется немедленная медицинская помощь, тщательное наблюдение за дыхательной и сердечной активностью.
Отзывы
Кристина: «Моя работа связана с частыми командировками, но организм плохо адаптируется к перелетам, поездкам, что сильно сказывается на качестве сна. Из-за бессонницы на следующий день я не могу сосредоточиться, болит голова, усталый внешний вид, все это негативно влияет на мою рабочую деятельность.
Снотворными не хотела увлекаться, т.к. наслышана о побочных эффектах, но подруга уверила, что мне стоит попробовать Соннат – эффективный и безопасный препарат. Действительно, после 1го приема я спокойно заснула, а на следующий день была бодрой и активной. Теперь если намечается очередная поездка, я обязательно беру с собой Соннат».
Антон: «Как любого человека меня периодически мучает бессонница. Иногда не могу заснуть всю ночь, а днем потом засыпаю на ходу. Препарат Соннат мне выписал терапевт по рецепту. Сказал принимать только при бессоннице. После приема я почувствовал расслабление по всему телу, захотелось спать. На следующий день проснулся легко, хорошо отдохнувшим. Поэтому рекомендую для кратковременного приема».
Аналоги
Препарат имеет аналогичные лекарственные средства с одним и тем же действующим веществом: Зопиклон, Сомнол, Релаксон, Торсон, Имован.
Цены
Стоимость препарата относительно невысокая.
Наличие в аптеках
Лекарство продается в аптеках, найти его не составит труда. Но отпускается оно по рецепту, поэтому перед покупкой следует обратиться к терапевту.
Загрузка…
Источник
Характеристики
Страна производителяПольша
Форма выпускаКапсулы, 10 мг -10 штук вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Беречь от детей
Лекарственная форма
твердые желатиновые капсулы № 3, корпус розового цвета, крышечка голубого цвета.
Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
Состав
Состав на 1 капсулу
Действующее вещество: залеплон – 10,00 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 72,00 мг, лактозы моногидрат – 71,01 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,85 мг, натрия лаурилсульфат – 6,80 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 8,50 мг, магния стеарат – 0,85 мг.
Вспомогательные вещества (капсула № 3) – корпус: краситель железа оксид черный – 0,0300 %, краситель азорубин – 0,0429 %, краситель железа оксид красный – 0,1600 %, титана диоксид – 2,3333 %, желатин – до 100,00 %.
Вспомогательные вещества (капсула № 3) – крышечка: краситель индигокармин – 0,0471 %, титана диоксид – 1,0000 %, желатин – до 100,00 %.
Особые условия
Прежде, чем приступить к лечению, следует предупредить больного о кратковременности курса лечения и о возможности развития синдрома «отмены» по окончании лечения препаратом Соната® Адамед.
Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не должна превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.
Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Соната® Адамед сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
В случае если больной просыпается вскоре после полуночи в результате короткого периода полувыведения залеплона, может потребоваться назначение другого препарата с более длительным периодом полувыведения. Следует предупреждать больных о том, что не допускается применение более одной капсулы за одну ночь.
Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз препарата, длительным лечением, алкогольной и лекарственной зависимостью.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов синдрома «отмены»: головной боли, мышечных болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.
По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения симптомов бессонницы (синдром «отмены»). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как например, изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больных есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 часов после приема лекарства.
У пациентов, принимающих седативные и снотворные препараты, могут возникать такие комбинации действий, как «вождение во сне», «принятие пищи во сне» или «секс во сне». Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных препаратов, и они, как правило, не помнили этих событий. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, «кошмарных» сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных препаратов. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.
Применение препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии противопоказано.
Применение препарата у больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести противопоказано для препарата в дозе 10 мг из-за невозможности снижения дозы и опасности развития энцефалопатии противопоказано.
Применение препарата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами:
Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и , быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Прием алкоголя усиливает седативное действие залеплона.
Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, обладающих седативным эффектом, наркотических анальгетиков ведет к усилению седативного эффекта залеплона.
При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.
Будучи ингибитором изофермента CYP3А4 и альдегидоксидазы, циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.
Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут снизить эффективность залеплона на 25%.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.
Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.
Фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.
Фармакодинамика
Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега- 1). Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Применение препарата в дозе 10 мг не вызывает фармакологической толерантности при 2-4 недельном приеме. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) рецепторных комплексов гамма-аминомасляной кислоты типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных иономорфных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в центральной нервной системе (ЦНС).
Фармокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью (~ 71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~ 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 часа задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на всасываемость залеплона.
Распределение
Залеплон является жирорастворимым соединением. Объем распределения после внутривенного введения ~ 1,4±0,3 л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~ 60 % связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона ~ 1 ч.
Выведение
Осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы – в виде 5-оксо-дезэтилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Фармакокинетика у пожилых, в т.ч. у пациентов старше 75-летнего возраста, существенно не отличается от таковой у молодых пациентов.
Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой у здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше.
Показания
Кратковременное лечение тяжелых форм нарушений сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к залеплону или любому из компонентов препарата;
• Печеночная недостаточность средней степени тяжести (для данной лекарственной формы препарата);
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Синдром ночного апноэ сна;
• Тяжелая легочная недостаточность;
• Миастения;
• Острая дыхательная недостаточность;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Детский возраст до 18 лет.
• Пожилой возраст (для данной лекарственной формы препарата)
С осторожностью:
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой степени тяжести, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Ввиду отсутствия данных, применение залеплона во время беременности противопоказано. При назначении препарата женщинам детородного возраста перед началом терапии следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство. Врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
В случае необходимости применения больших доз залеплона во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности, в результате фармакологического действия препарата.
Период грудного вскармливания
Ввиду проникновения залеплона в грудное молоко, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Передозировка
Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС, в т. ч. и с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.
Симптомы передозировки
Симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся в угнетении сознания от сонливости до комы. В случае легкого отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях – атаксия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.
Лечение
Антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке препаратом. В первый час после передозировки, у больного, находящегося в сознании, следует вызывать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.
Побочные действия
Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко Анафилактические/анафилактоидные реакции
Нарушения со стороны метаболизма и питания
Нечасто Снижение аппетита
Психические нарушения
Нечасто Деперсонализация
Галлюцинации
Депрессия
Спутанность сознания
Апатия
Неизвестно Сомнамбулизм
Нарушения со стороны нервной системы
Часто Амнезия
Парестезия
Сонливость
Нечасто Атаксия/нарушение координации
Головокружение
Нарушение внимания
Паросмия
Нарушение речи (дизартрия, невнятная речь)
Гипестезия
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто Ухудшение зрения
Диплопия
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Нечасто Гиперакузия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто Тошнота
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестно Гепатотоксичность (повышение активности «печеночных» ферментов)
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Нечасто Реакция фотосенсибилизации
Неизвестно Ангионевротический отек
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Часто Дисменорея
Системные нарушения
Нечасто Астения
Недомогание
Источник